成果简介:
双膦酸盐与骨有高度亲和力，并能优先被转运到骨形成或吸收加速的部位，一旦沉积到骨表面，就会被具有破骨作用的破骨细胞摄取。它能抑制破骨细胞对骨小梁的溶解和破坏，因此，能阻止肿瘤引起的溶骨性病变、减少骨吸收、减轻疼痛及由骨转移所致的高钙血症及其它并发症。双膦酸盐对骨质疏松症也有一定疗效。双瞵酸盐可以降低破骨细胞的作用，减少骨吸收面积，减轻骨痛，改善骨组织学症象。常用药物有第一代双膦酸盐类药物羟乙膦酸钠（Etidronate）、第二代双膦酸盐类药物帕米膦酸钠（Pamidronate 阿可达、博宁）、第三代双膦酸盐类药物唑来膦酸盐(Zoledronate)。大量的临床研究表明这类药物在改善乳腺癌、肺癌、前列腺癌骨转移和多发性骨髓瘤患者的疼痛、控制病情、预防骨转移的并发症和提高生存质量方面起了较好的作用。第一代双膦酸盐类药物不宜长期使用，现已逐渐被疗效更强、在骨矿化上无副作用的第二代双膦酸盐类药物所替代。它能显著降低恶性肿瘤骨转移的高钙血症，降低尿钙的吸收，并可增加骨矿密度，减少骨代谢紊乱。第三代双膦酸盐类药物，如Zoledronate比起老的同类药物，如Etidronate其作用强10000至100000倍。此外双膦酸盐目前还广泛用于治疗绝经后妇女骨质疏松。此外，Zoledronate和目前临床广泛使用的帕米膦酸钠相比还具有使用方便的特点：帕米膦酸钠临床需静脉注射1～2小时，而唑来膦酸只需15分钟。
Zometa由诺华公司于2000年8月29日首先在加拿大获准上市，2001年3月30日在欧盟上市，2001年8月21日获FDA批准在美国上市。
应用领域: 医药。治疗癌症化疗后的高钙血症以及老年男性、中老年女性骨质疏松症。
技术成熟程度: 可工业化
合作方式: 项目转让